Omeprazol
El omeprazol es un medicamento que, por lo general, asociamos con problemas del sistema digestivo. Ahora bien, ¿qué es lo que deberíamos saber al respecto para hacer un buen uso en caso de necesidad?
Ante todo, debemos saber que el omeprazol es el fármaco representante del grupo de fármacos inhibidores de la bomba de protones (IBP), que son comúnmente utilizados para el tratamiento de problemas estomacales, como la acidez, la gastritis, entre otros.
A continuación te vamos a explicar los siguientes aspectos referentes al omeprazol:
- Mecanismo de acción.
- Farmacocinética.
- Metabolismo.
- Efectos adversos.
- Interacciones.
- Indicaciones.
Mecanismo de acción del omeprazol
El estómago posee un pH ácido debido al HCl que producen las células parietales de la mucosa gástrica. Este pH ácido característico del estómago es esencial para la digestión de los alimentos y para conseguir:
- Una correcta desnaturalización de proteínas.
- Activar el pepsinógeno a peptina para que se produzca la proteolísis, es decir, la ruptura de los enlaces peptídicos de las proteínas.
- Prevención de las infecciones bacterianas, ya que las bacterias no suelen sobrevivir en medios ácidos.
Cuando se produce una excesiva secreción de ácido gástrico, este puede llegar a producir daños en la mucosa del tracto gastrointestinal. Esto, a su vez, puede desencadenar otros problemas, como aparición de úlceras en el estómago y duodeno, principalmente.
La secreción del ácido gástrico tiene lugar en varios pasos:
- Segregación de los iones H⊕ y Cl¯ por separado en las células parietales.
- Su combinación para formar en HCl en los canalículos.
- Segragación del ácido desde los canículos al lumen del estómago.
Los inhibidores de la bomba de protones, como lo es el omeprazol, actúan en el paso final de la producción del ácido, uniéndose irreversiblemente a la bomba ATPasa H⊕/K¯. Esta viene a ser una unión pH dependiente, siendo máxima a pH<6.
Esta inhibición tiene lugar por la formación de un enlace covalente S-S entre la sulfamida y un residuo de cisteína accesible de la bomba de protones, en concreto, el omeprazol enlaza el residuo Cys-813 y Ces-892.
Farmacocinética
Al igual que los demás IBP, el omeprazol se administran en su forma neutra, que es inactiva. Al ser una forma neutra va a ser lipofílica, es decir, insolubles en agua, va a ser capaz de atravesar fácilmente las membranas celulares y llegar sin problema a los canalículos de las células parietales.
Como tienen pH ácido, estas células van a transformar la forma neutra del omeprazol a su forma protonada activa. Así, será capaz de llevar a cabo su mecanismo de acción y unirse irreversiblemente a la bomba de protones bloqueando su acción.
- El omeprazol es lábil en medio ácido, por lo que los preparados orales están dotados de una cubierta entérica.
- Su unión a proteínas plasmáticas es elevado, mayor que el 95 %, lo que aumenta su posibilidad de interacción con otros fármacos, ya que puede sufrir un desplazamiento de la dosis.
- Se absorbe en el intestino delgado completándose normalmente a las 3-6 horas.
- La biodisponibilidad por vía oral es de aproximadamente 35 %, pudiéndose incrementar hasta el 60 % con una administración repetida una vez al día.
- Su volumen de distribución oscila en 0,3 L/Kg
Metabolismo
El omeprazol sufre metabolismo hepático por el sistema CYP 450. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoenzima específica CYP2C19.
La mayor parte de la dosis administrada oralmente se excreta como metabolitos inactivos por la orina, y el resto por las heces, procedentes principalmente de la secreción biliar.
Efectos adversos del omeprazol
Hay que tener en cuenta que el omeprazol presenta una serie de efectos adversos, aunque no muchos debido a la selectividad en su acción. Entre otros encontramos:
- Hipersensibilidad.
- Anemia hemolítica.
- Neuropatía periférica.
- Alteraciones dérmicas, como erupciones o prurito.
- Alteraciones gastrointestinales, como diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas o vómitos.
También hay que tener en cuenta que:
- Aumenta el riesgo de fracturas óseas.
- Aumenta el riesgo de lupus eritrematoso cutáneo subagudo.
- En tratamientos prolongados puede producir hipomagnesemia grave.
- Reduce la absorción de vitamina B12, por lo que aumenta el riesgo de padecer anemia megaloblástica.
- Eleva los niveles de cromogranina A, proteína que se encuentra elevada en ciertos tipo de cáncer.
Interacciones
El omeprazol interactúa con bastantes fármacos si se administran simultáneamente reduciendo o potenciando su acción.
- Puede reducir la acción de:
- Clopidrogrel.
- Antifúngicos.
- Fenitoína.
- Rifamicina.
- Micofenolato.
- Otros.
- Puede aumentar la acción de:
- Metrotexato.
- Anfetaminas.
- Benzodiazepinas.
- Carvedilol.
- Citalopram
- Escitalopram.
- Ciclosporina.
- Warfarina.
- Otros.
En definitiva, el omeprazol es un medicamento que puede interactuar con numerosos fármacos. Por ello, es importante que tu médico sepa si estás tomando otros medicamentos, para así poder prevenir posibles complicaciones.
Indicaciones
Por lo general, este fármaco es de elección en caso de gastritis y úlceras gástricas o duodenales. Aunque también está indicado en caso de esofagitis por reflujo, dispepsia funcional y síndrome de Zollinger-Ellison.
¿Te han recetado omeprazol últimamente? Si es así, asegúrate de seguir las instrucciones del médico y de resolver con el profesional cualquier duda que puedas tener al respecto. Evita quedarte con la duda o recurrir a la aumedicación, pues podrías poner en riesgo tu salud.
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