¿Para qué se emplean los medicamentos opioides?
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Intentar calmar el dolor ha sido una de las búsquedas más constantes en el ser humano. Los medicamentos opioides son un método, entre otros, para conseguir este objetivo.
Aunque el consumo de medicamentos opioides se ha multiplicado por diez en España los últimos años de acuerdo con el Informe de utilización de medicamentos U/OPI/V1/13022017, todavía nos encontramos muy por debajo del consumo del resto de países desarrollados del mundo.
Por otra parte, dado que el empleo ilícito de opioides tiene importancia en la actualidad, con los consiguientes perjuicios personales y para la sociedad, es natural que, con frecuencia, sea confusa la distinción entre esos usos y el empleo lícito para analgesia.
Clasificación de los medicamentos opioides
Podemos agrupar a los medicamentos opioidies según su manera de unirse a los receptores de su naturaleza. Por lo tanto, distinguimos:
- Agonistas puros.
- Antagonistas puros.
- Agonistas parciales.
- Agonistas-antagonistas mixtos.
Agonistas puros
Los medicamentos opioides que son agonistas puros se unen directamente a los receptores de tipo μ. Debido a esta interacción, se desencadenan efectos de analgesia, euforia, depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas, vómitos y retención urinaria.
Que se produzcan tanta variedad de efectos al activar estos receptores es un inconveniente a la hora de tratar el dolor con estos medicamentos. Esto se debe a que el efecto analgésico deseado viene acompañado de muchos efectos secundarios indeseables.
El opioide prototipo agonista puro es la morfina. A mayor dosis de este fármaco, mayor efecto analgésico. Sin embargo, se producen mayores efectos adversos.
La heroína es un potente analgésico, pero debido a su potente acción adictiva, hace que en la mayor parte de los países no se haya autorizado su uso en esta indicación.
En definitiva, los agonistas puros son los medicamentos opiáceos que se comportan como agonistas mostrando la máxima actividad intrínseca. Sus principales indicaciones son para tratar diferentes dolores, tales como:
- Cáncer.
- Dolor transitorio de intensidad severa.
- Poscirugías.
- Dolor asociado a infarto de miocardio.
- Dolor crónico intenso resistente a otros analgésicos.
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Agonistas-antagonistas mixtos
Este grupo de medicamentos opioides son inespecíficos, lo que quiere decir que pueden ejercer una acción agonista parcial e incluso antagonista. Pueden interaccionar sobre los receptores μ, además de con los receptores κ.
La activación de los receptores κ produce también analgesia, pero la acción es menor que la que se produce con la activación de los receptores μ. El efecto analgésico se consigue mediante la actividad de ambos receptores.
Además, el conjunto de los efectos producidos por estos fármacos no incluye la depresión respiratoria. Sin embargo, producen una serie de efectos secundarios indeseables como alucinaciones, ansiedad y vómitos, entre otros.
Asimismo, pueden llegar a producir farmacodependencia, pero esta no es cruzada con los fármacos agonistas puros de los receptores μ. En este grupo se encuentran, por ejemplo la pentazocina, que presenta un efecto analgésico moderado 3 veces menos potente que la morfina y la nalbufina, entre otros muchos.
- Estos fármacos tienen como principal indicación el tratamiento del dolor moderado a intenso.
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Agonistas parciales
Los medicamentos agonistas parciales muestran afinidad por los receptores opioides con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros. Es por ello, por lo que en presencia de uno de estos últimos pueden comportarse también como antagonistas.
Un ejemplo de este grupo es la buprenorfina, que posee una potencia analgésica 20-30 veces mayor que la morfina. Interacciona como varios tipo de receptores lo que va a hacer que, si se produce dependencia, esta sea más lenta.
Las indicaciones principales de los medicamentos opioides que actúan como agonistas parciales, en concreto de la buprenorfina, son los siguientes:
- Analgesia pre o posoperatoria.
- Tratamiento del dolor moderado o severo.
- En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.
Antagonistas puros
Estos fármacos son opiáceos que muestran una afinidad por lo receptores opioides pero carecen de actividad intrínseca. Además, su afinidad se extiende a los tres tipos de receptores opioides principales.
Cabe decir que, a pesar de tener afinidad por los tres principales tipos de receptores, la afinidad por los de tipo μ es mayor que por lo κ y lo δ.
En este grupo se encuentra la naloxona, cuya principal indicación es el tratamiento médico de emergencia para revertir los efectos de una conocida o sospecha sobredosis de opiáceos que ponen en peligro la vida del paciente.
La naloxona también se puede utilizar después de una cirugía para revertir los efectos de los medicamentos opiáceos que se administran durante la operación. Otra indicación es la inyección en recién nacidos para reducir los efectos de los opiáceos que recibe la madre embarazada antes del parto.
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