¿Qué es el alprostadil? ¿Para qué se usa?
El alprostadil es un eicosanoide, en concreto una prostaglandina E. Su indicación principal es el tratamiento de la disfunción eréctil debido a sus propiedades vasodilatadoras. Además, también está indicado en el tratamiento del conducto arterioso persistente hasta que se lleve a cabo la cirugía correspondiente.
En el caso de que se utilice para tratar la disfunción, es un fármaco que se administra en una dosis no superior a 60vmg y 1 vez al día y no más de 3 veces por semana. Dependiendo del tipo de disfunción eréctil, la pauta de administración varía.
A continuación veremos con más detalle los siguientes aspectos sobre el alprostadil:
- Origen.
- Mecanismo de acción.
- Farmacocinética.
- Reacciones adversas.
Origen del alprostadil
Como ya sabemos, el alprostadil es un fármaco cuya estructura química pertenece al grupo de las prostaglandinas E que, a su vez, tienen estructura de eicosanoide. Pero, ¿sabemos qué significa esto?
Este término engloba a una serie de sustancias sintetizadas a partir de los ácidos grasos poliinsaturados (con más de un doble enlace) compuestos por 20 átomos de carbono. Las sustancias que engloban los eicosanoides pueden ser las prostaglandinas, los tromboxanos, los leucotrienos o las prostaciclinas.
Sin embargo, todas estas moléculas tienen un origen común, el ácido araquidónico. Este ácido es el precursor más abundante en nuestro organismo y se almacena en la membrana de nuestras células, formando parte de la estructura de los fosfolípidos.
Mecanismo de acción
El alprostadil debe su efectividad en el tratamiento de la disfunción eréctil a la capacidad que tiene para relajar el tejido muscular liso del cuerpo carvernoso del pene. Para ello, reacciona con los receptores de la membrana que estimulan a la enzima adenilatociclasa. Esta es la responsable de aumentar los niveles intracelulares de la molécula de AMPc. Esta cadena de señales implica la relajación muscular.
Además, antagoniza los efectos vasoconstrictores de la norepinefrina. También disminuye la liberación de este neurotransmisor y potencia los efectos de otros neurotransmisores con propiedades vasodilatadoras.
En resumen, induce a erección del pene relajando el músculo trabecular y dilatando las arterias caernosas y sus ramas. Es importante saber que este fármaco no interfiere con la eyaculación ni con el orgasmo.
En el caso de que se utilice en el tratamiento del conducto arterioso persistente, actúa manteniendo abierto el conducto relajando los músculos lisos del mismo. Este fármaco solo es eficaz antes de que tenga lugar el cierre del conducto arterioso completamente.
Farmacocinética del alprostadil
El alprostadil es un fármaco que se administra principalmente por vía intravenosa. Se inyecta de forma intracavernosa o mediante un supositorio uretral. Una vez administrado, los efectos del fármaco se pueden observar entre los 5 y los 10 minutos. La duración del mismo oscila entre 30 y 60 minutos, dependiendo de la persona.
El alprostadil se une en un alto porcentaje a proteínas plasmáticas, aproximadamente en un 81%. Este dato hay que tenerlo en cuenta en el caso de que se esté administrando otro fármaco que también se una a proteínas plasmáticas en un elevado porcentaje. En esta situación, ambos fármacos pueden interaccionar desencadenando efectos indeseables para el organismo.
Como hemos dicho, la administración de este medicamento es por vía intravenosa. Sin embargo, esta administración ha de ser continua. Esto se debe a que sufre un fuerte metabolismo cuando pasa por los pulmones y presenta una semivida de menos de un minuto.
Los metabolitos que se forman, por reacciones de oxidación, son inactivos y se eliminan principalmente por la orina. Al metabolizarse tan rápido, no se pueden detectar niveles de este fármaco en sangre.
Reacciones adversas
Después de la administración de este fármaco se han descrito reacciones adversas de carácter gastrointestinal. Por ejemplo diarreas, regurgitación o hiperbilirribinemia.
Otra reacción adversa que se ha descrito en un 1% de los pacientes tratados con este fármaco ha sido la coagulación intravascular diseminada y en un 2% se observó sepsis. La coagulación intravascular diseminada es un proceso que se desarrolla como resultado de una formación excesiva de la trombina (enzima participante en la formación de los coágulos sanguíneos). Además, induce el consumo de factores de coagulación y plaquetas en la sangre.
Aparte de estas reacciones, también se han observado:
- Anuria. Situación en la que no se expulsa orina.
- Depresión respiratoria.
- Hematuria. La orina que se expulsa tiene un color rojizo.
- Apnea en neonatos.
- Hipotensión.
Sin embargo, las reacciones adversas más frecuentes después de una inyección intracavernosa son:
- Dolor en el pene.
- Fibrosis penil.
- Reacción en el punto de inyección, como puede ser un hematoma o prurito.
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