Los analgésicos no opioides no ácidos

Revisado y aprobado por el farmacéutico Sergio Alonso Castrillejo

Escrito por Equipo Editorial

Última actualización: 12 agosto, 2024

Los analgésicos no opioides incluyen varias clases de sustancias con diferentes mecanismos de acción. Además de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) típicos y de los inhibidores selectivos de la COX-2, también pertenecen a este grupo sustancias como el paracetamol y el metamizol.

Los analgésicos no opioides se pueden clasificar por sus características químicas en:

• Ácidos: que serían los AINEs, como el ibuprofeno, el ácido acetilsalicílico o el diclofenaco.
• No ácidos: como el paracetamol y el metamizol. Son en estos dos fármacos en los cuales se va a centrar el artículo.

A pesar de que el mecanismo de acción general de ambos grupos de analgésicos recae sobre la síntesis de prostaglandinas, existen pequeñas diferencias que explicaremos más adelante.

Analgésicos no opioides no ácidos: paracetamol

El paracetamol es uno de los principales analgésicos empleados para bajar la fiebre de enfermedades infecciosas.

El paracetamol es un analgésico que pertenece al grupo químico de las anilinas. Presenta propiedades analgésicas y antipiréticas, por lo que se utiliza, principalmente, en el tratamiento del dolor moderado y en episodios febriles.

Este analgésico fue descubierto en Alemania en el año 1877. Hoy en día, es uno de los analgésicos más utilizados para las indicaciones anteriormente mencionadas en Europa y los Estados Unidos. Está disponible como medicamento genérico y bajo numerosas marcas como Gelocatil® o Termalgin®.

Mecanismo de acción

La razón por la cual el paracetamol no es un antiinflamatorio, pero sí analgésico y antipirético, a pesar de actuar sobre la enzima ciclooxigenasa, es que solamente inhibe la COX tipo 3, la cual se localiza a nivel central.

Por consiguiente, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas no sucede a nivel periférico y no puede actuar como antiinflamatorio. Como las prostaglandinas son las moléculas responsables de la sensación del dolor, al estar su síntesis inhibida, el umbral de la percepción del dolor se eleva.

Además, en los estados febriles la síntesis de prostaglandinas está aumentada. Al inhibir la COX-3, y con ello la síntesis de estas moléculas, el paracetamol consigue disminuir la temperatura corporal y la fiebre.

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Reacciones adversas del paracetamol

El efecto adverso más importante de este analgésico es su hepatoxicidad. Esta se produce cuando hay una sobredosis del fármaco y los metabolitos resultantes de su metabolismo no se pueden neutralizar correctamente, por lo que afectan al hígado, llegando a producir necrosis hepática.

El metabolito tóxico del metabolismo del paracetamol se denomina NAPQI o N-acetil-p-benzoquinoneimina y se neutraliza con la reserva de glutatión.

Además de la hepatoxicidad, también puede desencadenar otras reacciones adversas como:

• Intolerancia.
• Alteraciones en la función renal.
• Cefaleas.
• Confusión.
• Hipersensibilidad.

Analgésicos no opioides no ácidos: metamizol

El metamizol pertenece al grupo químico de las pirazolonas. Al igual que el paracetamol, se utiliza para el tratamiento de la fiebre y del dolor.

Fue sintetizado en el año 1920 en Alemania y hoy en día se comercializa, al igual que el otro analgésico, bajo el nombre genérico y bajo numerosas marcas como puede ser el Nolotil®.

Mecanismo de acción

El metamizol debe su acción antipirética y analgésica a la capacidad que tiene para reducir la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias. Para ello, es capaz de inhibir la prostaglandina sintetasa. Esta enzima cataliza, como su nombre indica, la síntesis de nuevas prostaglandinas.

Por otra parte, el metamizol también es capaz de inhibir la fiebre inducida por lipopolisacáridos. Además, presenta una acción espasmolítica asociada a la inhibición del calcio intracelular como resultado de la síntesis reducida de fosfato de inositol.

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Reacciones adversas del metamizol

El metamizol se diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina en que este no produce efectos adversos importantes en el tracto gastrointestinal.

Sin embargo, al igual que todos los fármacos, produce otras reacciones adversas. Las más importantes están relacionadas con las reacciones de hipersensibilidad como:

• Agranulocitosis: es una reacción adversa grave. Consiste en una condición que resulta de una deficiencia en la médula ósea de una persona para producir una cantidad suficiente de glóbulos blanco o destrucción incrementada de los glóbulos blancos. En consecuencia, el recuento de este tipo de células es bajo.
• Leucopenia: es la disminución del número de leucocitos en la sangre.
• Trombocitopenia: es la disminución del número de plaquetas en sangre.

Finalmente, conviene recordar la importancia de estos medicamentos en el control de enfermedades que cursan con procesos inflamatorios y fiebre. Representan dos de los antiinflamatorios más consumidos a nivel mundial.

Sin embargo, como todos los medicamentos, tienen importantes efectos secundarios. En su mayoría son evitables, si se evita la automedicación y se respeta el tiempo de tratamiento indicado por el médico. Ante cualquier duda, consulte a este especialista o a su farmacéutico sobre su uso.