¿Para que sirven los antihistamínicos?

Además del tratamiento de las alergias, hay ciertos antihistamínicos que también se pueden utilizar para la prevención de los vómitos, el vértigo o para inducir el sueño en pacientes con insomnio.

Revisado y aprobado por la farmacéutica Franciele Rohor de Souza.

Escrito por Equipo Editorial

Última actualización: 06 julio, 2023

Los antihistamínicos son medicamentos que sirven para reducir o eliminar los efectos de las alergias. Para ello, bloquean a los receptores a los que se une la histamina en las reacciones alérgicas.

La histamina, tal y como veremos más adelante, es una sustancia que se libera en el cuerpo cuando se desencadena una reacción alérgica.

Desde que se descubrieron los primeros antihistamínicos (pirilamina y difenhidramina) en las décadas de los años 30 y 40, se han desarrollado centenares de moléculas con propiedades antihistamínicas. Además, el uso de este tipo de fármacos también se ha disparado en los últimos años.

Asimismo, la introducción de los antihistamínicos de segunda y tercera generación ha supuesto un gran avance en el ámbito de la medicina. Estos medicamentos tienen una eficacia similar a los antihistamínicos de primera generación pero sus efectos adversos son mucho más moderados.

Por otra parte, además del tratamiento de las alergias, hay ciertos antihistamínicos que también se pueden utilizar para la prevención de los vómitos, el vértigo o para inducir el sueño en pacientes con insomnio.

La histamina y sus receptores

La histamina es una sustancia química que participa e interviene en muchos procesos que ocurren en las células. Entre estos procesos, destaca su papel en las reacciones alérgicas, en la inflamación, en la secreción del ácido del estómago y en la transmisión de los impulsos nerviosos.

Para poder intervenir en todos estos procesos, se une a una serie de receptores que se distribuyen por todo el cuerpo.

Cuando la histamina se une a una de estas estructuras, se activan mecanismos y se liberan sustancias que activarán y se unirán a otras estructuras con el fin de desencadenar una acción fisiológica.

Dependiendo del receptor al que se una se desencadenarán unas acciones u otras. En cuanto a los receptores a los que se une la histamina podemos mencionar los siguientes:

• Receptores de histamina H1: estas estructuras se encuentran en los bronquios, en el músculo liso del aparato digestivo y en el cerebro. Cuando estos receptores se activan, se produce una construcción tanto del músculo liso de los bronquios como de los vasos sanguíneos.
• Receptores de histamina H2: los receptores H2 están distribuidos en la mucosa del estómago, útero y cerebro. Al activarse, también aumenta la permeabilidad de los vasos sanguíneos y se estimula la secreción del ácido gástrico.
• Receptores de histamina H3: estos se localizan en el cerebro y en los bronquios. Son los responsables de la vasodilatación cerebral y podrían estar implicados en un sistema de retroalimentación o feedback negativo, por el cual la histamina inhibe su propia síntesis y liberación desde las terminaciones nerviosas.

Antihistamínicos H1 clásicos o de primera generación

• Etanolaminas: destaca el fármaco difenhidramina. Su derivado, el dimenhidrinato, tiene propiedades anticinetósidas y se utiliza para prevenir los mareos en los viajes. Además, existen estudios de que este principio activo es eficaz para el tratamiento del vértigo y en la profilaxis del vómito después de una operación.
• Etilendiaminas.
• Alquilaminas.
• Piperazinas.
• Fenotiazinas.
• Piperidinas.

Antihistamínicos H1 de segunda generación

Los antihistamínicos H1 de segunda generación son fármacos más selectivos por los receptores H1 que no se encuentran en el cerebro, ya que no son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica. La razón de ello es que en su estructura química se han eliminado las partes que le permitían atravesar esta barrera con facilidad.

• Loratadina: es un fármaco antialérgico que presenta casi nulos efectos sedantes y anticolinérgicos.
• Ebastina: no tienen propiedades anticolinérgicas ni sedantes, pero puede producir aumento de peso. Es útil en el tratamiento de alergias estacionales.
• Desloratadina: se utiliza, sobre todo, en casos agudos de alergia.