La quetiapina como fármaco neuroléptico
La quetiapina pertenece al grupo de fármacos antipsicóticos atípicos que se utilizan, principalmente, para el tratamiento de la esquizofrenia. Sin embargo, también tiene otros usos, como el tratamiento del trastorno bipolar o, en terapia combinada, el de la depresión.
Los antipsicóticos atípicos son capaces de antagonizar varios sistemas de neurotransmisión. A diferencia de los típicos que sólo actúan bloqueando los receptores dompaminérgicos D2 y D3
Por esta razón, los efectos extrapiramidales típicos del tratamiento con antipsicóticos tienen un índice de aparición menor al tratar la esquizofrenia con los nuevos antipsicóticos como lo es la quetiapina.
Antes de conocer las características generales de este fármaco, deberemos entender la enfermedad para la cual está indicado: la esquizofrenia. Aunque sea de manera general.
¿Qué sabemos de la esquizofrenia?
La esquizofrenia es una enfermedad mental clasificada como una psicosis no afectiva. La psicosis es una alteración de la capacidad de procesar información.
Entonces, se puede definir como una enfermedad psiquiátrica que cursa con disociación y desorganización de la personalidad, ideación y raciocinio.
Estos síntomas se deben a un desajuste en la concentración del neurotransmisor dopamina. Existe una hiperactividad dopaminérgia, que conllevará al desarrollo de unos síntomas positivos y otros negativos.
En cuanto a los positivos podemos englobar aquellos que se manifiestan de manera activa. Dentro de este grupo destacamos:
- Alucinaciones
- Delirios paranoicos
- Comportamiento brusco
- Desorganización del pensamiento.
Todas estas alteraciones pueden originar una atrofia cerebral que produce los síntomas negativos. Como ejemplos de estos encontramos:
- Demencia
- Deterioro de las respuestas emocionales
- Retraimiento de la actividad social.
Por otro lado, la quetiapina, al igual que los demás antipsicóticos nuevos, también afecta a los receptores de serotonina. Por lo tanto, se plantea que este neurotransmisor también tiene relación con las psicosis.
Hay que tener en cuenta que la esquizofrenia es una enfermedad crónica y por lo tanto no tiene cura. Los fármacos sólo ayudarán a controlar los síntomas.
Asimismo, los tratamientos adicionales tales como la terapia o la educación familiar pueden ayudar al paciente a lidiar con la enfermedad.
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Mecanismo de acción de la quetiapina
La quetiapina debe su acción en el tratamiento de la esquizofrenia a la capacidad que tiene para interaccionar con un amplio rango de receptores de diferentes neurotransmisores.
A pesar de que el mecanismo de acción no es del todo conocido, los efectos antipsicóticos de la quetiapina podrían estar relacionados con la capacidad que tiene de reducir la neurotransmisión dopaminérgica en la vía mesolímbica.
Esta acción la lleva a cabo gracias a que interacciona con los receptores domapinérgicos D2 y D1. Así como también, con los receptores 5-HT2A y 5-HT1A de serotonina.
Además presenta afinidad, aunque en menor medida, con receptores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos y con los receptores de la histamina.
Cabe destacar que presenta mayor afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2A que el de la dopamina D2. Actúa, en ambos, como un antagonista. A diferencia de otros antipsicóticos atípicos.
Farmacocinética
La quetiapina es un fármaco de administración oral. Presenta una buena absorción y un amplio metabolismo hepático.
Los principales metabolitos que se forman después de la biotransformación de la quetiapina no tienen una actividad farmacológica importante. Tanto estos, como el resto del fármaco sin metabolizar se eliminan por orina en un 73% y por las heces en un 21%.
En cuanto a su biodisponibilidad, no varía con la administración de alimentos como puede suceder con otros fármacos.
La vida media de este fármaco es aproximadamente 7 h. Esto quiere decir que se necesita este tiempo para eliminar el 50% de su concentración en sangre.
Este antipsicótico se une a las proteínas plasmáticas en una elevada proporción, aproximadamente un 83%.
Este hecho se ha de tener en cuenta a la hora de administrar otros fármacos. Pues, si estos también se unen en un alto grado a las proteínas plasmáticas, pueden desplazar a la quetiapina potenciando mucho los efectos de la misma llegando a producir un cuadro tóxico grave.
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Reacciones adversas
Al igual que casi la totalidad de los fármacos, la quetiapina puede desarrollar efectos adversos. Los más frecuentes y significativos son:
- Somnolencia.
- Vértigo.
- Estreñimiento.
- Hipotensión postural.
- Sequedad en la boca.
También hay otras reacciones adversas posibles en este tratamiento. Estas pueden ser: náuseas y vómitos, depresión, temblores, nerviosismo o acatisia.
En algunos casos se ha desarrollado el síndrome neuroléptico maligno. Esta es una enfermedad idiosincrática caracterizada por:
- Catatonía.
- Pulso y tensión inestables.
- Hipertermia.
- Mortalidad elevada.
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