Barbitúricos: mecanismo de acción

Escrito y verificado por el médico Nelton Abdon Ramos Rojas

Escrito por Nelton Abdon Ramos Rojas

Última actualización: 06 julio, 2023

Los barbitúricos comprenden una extensa variedad de fármacos que provienen del ácido barbitúrico (un compuesto orgánico que se basa en la estructura de la pirimidina). Por lo tanto, son medicamentos que tienen la capacidad de sedar el sistema nervioso central produciendo un extenso esquema de efectos.

Dentro de dichos efectos se encuentran desde la sedación suave hasta la anestesia general del individuo. Ahora bien, en caso de utilizarlos en caso de cirugía, es necesario acompañarlos con otros analgésicos.

Otros usos que se le han dado a los barbitúricos son los siguientes:

• Ansiolíticos.
• Hipnóticos.
• Anticonvulsivos.

Características de los barbitúricos

Los barbitúricos fueron sintetizados por primera vez en el año 1864 por el químico alemán Adolf von Baeyer a través de una combinación de:

• Urea: compuesto químico cristalino e incoloro que se encuentra abundantemente en la orina y en la materia fecal de los animales.
• Ácido malónico: ácido dicarboxílico muy rico en las manzanas.

Sin embargo, no fue hasta 1903 cuando comenzó a ser utilizado como un fármaco sedante.

¿En qué casos son prescritos los barbitúricos?

• Cuadros agudos de convulsiones epilépticas.
• Cólera.
• Eclampsia.
• Meningitis.
• Tétanos.
• Reacciones tóxicas a anestésicos locales.
• Estricnina.

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Mecanismo de acción de los barbitúricos

Tras ser administrados, se introducen en el cerebro. Una vez que esto ocurre, desencadenan las siguientes reacciones:

• Impedir el flujo de iones de sodio entre las neuronas.
• Favorecer el flujo de iones de cloruro.
• Unirse al receptor GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro.
• Incrementar la conducción del cloruro.
• Reducir la sensibilidad de la membrana neuronal postsináptica a los neurotransmisores excitatorios.
• Obstaculizar los potenciales de acción de las neuronas.

De este modo, estos medicamentos actúan como depresores del sistema nervioso central, produciendo efectos sedantes, ansiolíticos, hipnóticos y anticonvulsivos.

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¿Cómo deben ser administrados los barbitúricos?

Este medicamento se comercializa de varias formas:

• Cápsulas de liberación prolongada. No se pueden partir, masticar, triturar o diluir, es decir, hay que tragarlas enteras. Asimismo, no deben ser tomadas si presentan decoloración. Por otro lado, se recomienda acompañarlas con bebidas naturales.
• Pastillas. Pueden administrarse enteras, partidas, masticadas, trituradas o diluidas siempre y cuando sea acompañada de bebidas naturales como agua o zumos.
• Elixir. Hay que agitarlo antes de cada uso para que se mezcle uniformemente, y administrarlo con un dispositivo de medición exacta. Por lo tanto, es necesario que pregunte a su médico o farmacéutico en caso de tener dudas sobre cómo medir la dosis.

Sin embargo, es necesario seguir las indicaciones de un médico o farmacéutico de confianza antes de consumir este medicamento en cualquiera de sus presentaciones.

Además, el cuerpo puede reaccionar de distintas maneras a los diferentes productos que se encuentran bajo el nombre de barbitúricos. Entonces, si se requiere cambiar el producto, un médico debe reajustar la dosis.

¿De qué manera son absorbidos los barbitúricos?

Una vez administrados, los barbitúricos alcanzan el torrente sanguíneo y se encargan de:

• Abrirse camino hasta las regiones encefálicas.
• Traspasar la barrera hematoencefálica.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios provocados por el consumo de estos medicamentos suelen ser amplios, constantes y graves, comenzando por:

• Ataxia.
• Mareos.
• Disartria.
• Pérdida de conciencia.
• Depresión del sistema nervioso.
• Disfunción respiratoria.
• Disfunción del sistema cardiovascular.
• Desinhibición de la conducta.

Cuando se administran en anestesias intravenosas, los barbitúricos producen una reducción de la presión arterial y un aumento de la frecuencia cardíaca. Puede producirse depresión respiratoria y apnea.

Además, el consumo de los barbitúricos provoca tolerancia y dependencia con gran facilidad. Esto implica que el organismo requerirá de mayores dosis para obtener los efectos necesarios y, posteriormente, necesitará del consumo de este medicamento para lograr funcionar de la forma adecuada.

Es usual experimentar síndrome de abstinencia si se suprime el consumo de los barbitúricos. Se caracteriza por convulsiones, hipertermia, nerviosismo, temblores, agitación e hipotensión, que pueden aparecer de 2 a 8 días después de la interrupción brusca de los barbitúricos. Además, el paciente puede desarrollar delirio o convulsiones.

Por otro lado, se puede desarrollar tolerancia o una pérdida gradual de eficacia, de manera que hay que aumentar la dosis para mantener el mismo efecto. Este efecto se explica en parte por la inducción de enzimas en el hígado.