Ibuprofeno: todo lo que debes saber
El ibuprofeno pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) constituyendo una de las primeras opciones frente al dolor (analgésico), la inflamación o la fiebre.
Se estima que casi la mitad de la población suele padecer cefaleas, 30 millones de personas sufren lumbalgia y otros tantos están afectados por dolores asociados al cáncer, cardiopatías y demás enfermedades.
En el tratamiento de la mayoría de estas afecciones participará, en mayor o menor medida, el ibuprofeno. Así pues, esto nos da una idea de lo ampliamente utilizado que es este fármaco. Veamos más a continuación.
¿Para qué sirve el ibuprofeno?
El ibuprofeno es un medicamento que puede encontrarse tanto en forma de comprimidos o sobres, como en jarabe. En cualquiera de los casos sirve como antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
Los efectos antipiréticos comienzan al cabo de una hora y son máximos a las 2-4 horas, prolongándose hasta las 6-8 horas.
Las principales indicaciones recogidas para el ibuprofeno son las siguientes:
- Tratamiento sintomático de la fiebre, así como de situaciones que cursen con dolor o inflamación como cefaleas, migrañas, dismenorrea, faringitis, otitis o dolores musculares.
- Tratamiento lesiones de tejidos blandos como torceduras o esguinces. También para el tratamiento de patologías como la artritis reumatoide juvenil y procesos reumáticos (artrosis).
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Mecanismo de acción del ibuprofeno
El mecanismo de acción del ibuprofeno consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Esta inhibición se debe a su unión competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, la cual transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.
Estructuralmente, el ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico. Es un compuesto racémico (dos compuestos que son imágenes especulares uno del otro), su actividad recae casi por completo sobre el isómero S.
Farmacocinática: ¿qué le pasa al ibuprofeno dentro del organismo?
El ibuprofeno es un fármaco poco soluble en agua. No obstante, a menudo se emplea en forma de sales de arginato o lisinato para mejorar su solubilidad y su perfil farmacocinético. Sus características más importantes son las siguientes:
- Absorción: las vías de administración más utilizadas son la oral y la parenteral. La administración oral es buena y rápida y su biodisponibilidad es del 80 % (varía en función de la forma farmacéutica). Las sales de arginina y lisina favorecen la solubilización del ibuprofeno por lo que se absorbe aún más rápidamente.
- Distribución: el ibuprofeno se une eficazmente a las proteínas plasmáticas (90-99 %). Es capaz de difundir a través de los tejidos, pasando a líquido sinovial y atravesando también la barrera placentaria. No se ha detectado, por otro lado, su presencia en la leche de mujeres lactantes.
- Metabolismo: su metabolización mayoritaria se da en el hígado por hidroxilación y carboxilación generando varios metabolitos inactivos.
- Excreción: el ibuprofeno se excreta sobretodo a través de la orina (90 %) y minoritariamente en heces. Su eliminación completa del organismo se produce a las 24 horas.
Posología
Las pautas posológicas dependen de la forma farmacéutica que se estime oportuna para cada paciente. Se recomienda consultar la ficha de cada medicamento de manera específica. No obstante, de forma general podemos resumir que:
- En adultos la administración oral debe ser de 400-600 miligramos cada 6/8 horas, no superándose los 2400 miligramos al día.
- En niños de 3 meses a 11 años se recomienda administrar 20-30 mg/kg/día repartidos en 3 o 4 tomas. Así mismo, no está evaluada la seguridad y la eficacia en niños menores de 3 meses.
La vía parenteral únicamente se recomienda en adultos, nunca sobrepasando los 600 miligramos cada 6-8 horas. Deberá pasarse a la administración oral de ibuprofeno en cuanto sea posible.
Habrá de tenerse en cuenta también la existencia de enfermedades renales y hepáticas que obligarán a usar siempre y con precaución la menor dosis posible.
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Contraindicaciones y precauciones del ibuprofeno
Aunque el ibuprofeno se convirtió en uno de los medicamentos para el dolor más consumidos en el mundo, no está exento de producir reacciones indeseadas. Por eso, a pesar de tratarse de un fármaco de venta libre, lo ideal es tomarlo solo con receta médica.
A continuación, repasamos algunos cosas en que está contraindicado:
Hipersensibilidad al ibuprofeno
Se han descrito casos de reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros AINEs por lo que tampoco se debe utilizar en caso alergia a salicilatos. Estas reacciones son especialmente frecuentes en pacientes asmáticos.
Enfermedades gastrointestinales
Úlcera péptica, enfermedad inflamatoria intestinal o cualquier proceso que aumente el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, el ibuprofeno podría aumentar el riesgo de hemorragia digestiva y perforación.
Es por esto que se recomienda administrar el ibuprofeno y cualquier AINEs con alimentos para reducir el daño gástrico. Otra opción sería la de asociarle un antiulceroso (antiH2 o IBP).
Alteraciones de la coagulación
El ibuprofeno presenta ciertos efectos antiagregantes plaquetarios, incrementando el tiempo de hemorragia.
Insuficiencia renal
El ibuprofeno se elimina por orina por lo que en esta situación podría acumularse en el organismo de manera tóxica. También podría disminuir el flujo sanguíneo renal.
Insuficiencia hepática
De manera paralela a la anterior, el ibuprofeno se metaboliza en el hígado por lo que en casos de insuficiencia hepática podría acumularse en el organismo.
Embarazo
El uso del ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. Además, no se aconseja su empleo durante períodos prolongados en los dos primeros trimestres.
Insuficiencia cardíaca e hipertensión no controlada
Los pacientes con problemas del corazón o la presión arterial descontrolada deben tener cuidado con este medicamento, especialmente si están recibiendo otros tratamientos farmacológicos.
Interacciones
Son numerosos los medicamentos que pueden alterar el comportamiento del ibuprofeno y de los AINEs en el organismo, ya sea reduciendo su efectividad o aumentando la posibilidad de sufrir efectos adversos. Entre ellos se encuentran los siguientes:
- AINEs. El ibuprofeno podría reducir la función antiagregante plaquetaria del ácido acetilsalicílico cuando se administran conjuntamente.
- Alcohol. Se puede ver potenciada su toxicidad porque ambos se metalizan en el hígado y lo “saturamos de trabajo”.
- Antihipertensivos. Posible reducción del efecto antihipertensivo. En pacientes con la función renal comprometida puede precipitarse el deterioro de la misma (pacientes deshidratados o ancianos).
- Anticoagulantes orales, heparina. Posible aumento del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragia. Se aconsejan controles periódicos de los índices de coagulación.
- Antidiabéticos. Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes al reducir la excreción renal.
- Paracetamol. El uso simultáneo y prolongado de paracetamol y AINE puede ocasionar un aumento del riesgo de los efectos renales adversos.
Reacciones adversas del ibuprofeno
Los efectos adversos se originan principalmente por el mecanismo de acción del AINE, la inhibición de la ciclooxigenasa 1 (COX-1) y con frecuencia aparecen en dosis superiores a los 3200 mg/día:
- Gastrointestinales. Posible aparición de dispepsia, diarrea, náuseas, dolor abdominal o hemorragias gastrointestinales a causa de la supresión de las prostaglandinas gastroprotectoras aparecen .
- Dermatológicas. Suelen ser reacciones de hipersensibilidad que cursan con erupciones, urticaria o eritema. Las reacciones anafilácticas ocurren normalmente en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs.
- Sistema nervioso central: astenia, somnolencia, cefalea, mareos.
- Hematológicas. Puede prolongarse el tiempo de sangrado.
- Cardiovasculares. Podría aparecer hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca.
- Renales. Incremento de nitrógeno ureico y precipitación de crisis renales.
En resumen, el ibuprofeno es un fármaco efectivo en el tratamiento de dolores comunes como las cefaleas y procesos reumáticos. Sin embargo, debe emplearse con cuidado, ya que sus componentes resultan contraproducentes ante determinadas condiciones. Asimismo, se debe evitar su uso excesivo, puesto que puede producir efectos secundarios.
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